პოტენციური ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მქონე აპიგენინის ოროდისპერსული ტაბლეტების ფორმულაცია და ტექნოლოგია
DOI:
https://doi.org/10.52340/jecm.2022.08.11საკვანძო სიტყვები:
Arterial hypertension, Apigenin, Orodispersible tabletsანოტაცია
არტერიული ჰიპერტენზია ერთ-ერთ ყველაზე გავრცელებულ ქრონიკულ დაავადებად არის მიჩნეული მსოფლიოს ეკონომიკურად განვითარებულ ქვეყნებში, რომელიც ქრონიკული ინვალიდიზაციისა და ლეტალური გამოსავლის ხშირ მიზეზად გვევლინება. ბოლო წლებში მკვლევართა ყურადღება აქცენტირებულია სისხლძარღვთა ვაზოკონსტრიქციულ და ვაზოდილატაციურ მექანიზმებში მონაწილე ახალი ენდოგენური ნივთიერებების გამოსავლენად. ამ მიმართულებით განსაკუთრებულ ყურადღებას იპყრობს არაქიდონის მჟავის ეპოქსიგენაზური მეტაბოლიზმის ვაზოდილატაციური პროდუქტები, როგორიცაა ეპოქსიეიკოზატრიენოის მჟავები (EETs), რომელთა სწრაფ გარდაქმნას ორგანიზმში ნაკლებად აქტიურ მეტაბოლიტებად, როგორიცაა დიჰიდროქსიეიკოზატრიენოის მჟავები (DHETs), ხელს უწყობს ფერმენტი ხსნადი ეპოქსიდ ჰიდროლაზა (sHE). ლიტერატურული მონაცემებით მცენარეული წარმოშობის ბიოლოგიურად აქტიურ ნივთიერებას - პიგენინს გააჩნია ხსნადი ეპოქსიდ ჰიდროლაზას ინჰიბირების და EETs-ის ვაზოდილატაციური მოქმედების პროლონგირების უნარი. არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობის დროს განსაკუთრებული ყურადღება ექცევა პაციენტის მიერ წამალთფორმის დამოუკიდებლად გამოყენების შესაძლებლობას, ყოველგვარი დამხმარე საშუალებების (წყალი, შპრიცი და ა.შ.) გარეშე და სწრაფ მოქმედებას. ფარმაკოლოგიური კვლევების საფუძველზე შესწავლილ იქნა მცენარეული წარმოშობის ფენოლური ნაერთი sEH-ს ინჰიბიტორი - აპიგენინი EETs-ის ვაზოდილატორული აქტივობის გაძლიერებით, რაც დადებით გავლენას ახდენს ჰემოდინამიკურ პარამეტრებზე და ბარორეფლექსის მგრძნობელობაზე ჰიპერტენზიულ მდგომარეობაში, რომელიც წარმოადგნს პერსპექტიულ აგენტს სხვადასხვა გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების გასაუმჯობესებლად. ხელოვნური ინტელექტისა და ბიოფარმაცევტული კვლევების საფუძველზე შემუშავდა აპიგენინის ოროდისპერსიული ტაბლეტების ტექნოლოგია სუბლიმაციური მეთოდით. ნაჩვენებია, რომ კეთილხარისხოვნების მაჩვენებლების მიხედვით აპიგენინის ოროდისპერსიული ტაბლეტები აკმაყოფილებს სტანდარტის მოთხოვნებს. გამაჯირჯვებელ აგენტად ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატის გამოყენება უზრუნველყოფს წყლის შეწოვას ტაბლეტებში, რაც ამცირებს ნაწილაკებს შორის შეკავშირების ძალას და იწვევს ტაბლეტების დაშლას.
Downloads
წყაროები
Ankit A., Kiran Kumar G.B., Madhu B.K. Formulation and evaluation of orodispersible tablets of Dimenhydrinate by using co-processed superdisintegrants/Journal of Science, Engineering and Technology. June 2016; 12(1):23-33.
Anupam Roy, Orodispersible tablets: a Review, Asian J Pharm Clin Res, 2016; 9(1):19-26.
Bellien J, Joannidis R. Epoxyeicosatrienoic acid pathway in human health and diseases. J. of Cardiovasc. Pharmacol. 2013; 61:188-96.
Blasco Alejandro, Torrado Guillermo and Peña M Ángeles. Formulation and Evaluation of Loperamide HCl Oro Dispersible Tablets. - Pharmaceuticals 2020, 13, 100; doi:¬10.3390¬/ph-13050100.
Campbel W.B. Imig J.D. Schmitz J.M., Falck J.R. Orally Active Epoxyeicosatrienoic Acid Analogs. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2017; 70:211-224.
Capdevila J, Wang W. Role of cytochrome p-450 epoxygenase in regulating renal membrane transport and hypertension. Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 2013; 22:163–169.
Kezeli T, Gongadze N, Sukoyan G, Shikhashvili M, Chapichadze Z, Okujava M, Dolidze N. Circadian Variation in Vasoconstriction and Vasodilation Mediators and Baroreflex Sensitivity in Hypertensive Rats. J Circadian Rhythms. 2019 Oct 14;17:10. doi: 10.5334/jcr.185.
Darshana Pravinchandra Panhale, Rishikesh Shankar Bachhav, Sheetal Bhaskar Gondkar. Formulation and Evaluation of Orodispersible Tablets of Apremilast by Inclusion Complexa¬tion using β-Cyclodextrin. - Indian J of Pharmaceutical Education and Research. 2021; 55(1s): s112-s121.
Ettehad D. et al. Blood pressure lowering for prevention of cardiovascular disease and death: A systematic review and meta-analysis. Lancet. 2016; 387(10022):957-967.
Fan F, Muroya Y, Roman R. J. Cytochrome P-450 eicosanoids in hypertension and renal disease. Curr. Opin. Nephrol. Hypertens. 2015; 24(1): 37-46.
Fleming J. The pharmacology of the cytochrome P-450 epoxygenase/soluble epoxide hydrolase axis in the vasculature and cardiovascular disease. Pharmacol. Rev. 2014; 66: 1106-1140.
Imig J.D. Epoxyeicosanoids in Hypertension. Physiol. Res. 2019; 68: 695–704.
Imig J.D. Prospective for cytochrome P-450 epoxygenase cardiovascular and renal therapeutics. Pharmacol. Ther. 2018; 192: 1-19.
Jiang H, Quilley J, Doumad A.B, Zhu A. B., Falck J.R., et al. Increases in plasma trans-EETs and blood pressure reduction in spontaneously hypertensive rats. Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 2011; 300(6): H1990-H1996.
K Kareemuddin Ansari, Neeraj Sharma. Formulation and evaluation of orodispersible tablets of lornoxicam. - Journal of Drug Delivery & Therapeutics. 2018; 8(6):225-228.
Khan A.H, Pavlov T.S, Christian S.V, et al. Epoxyeicosatrienoic acid analogue lowers blood pressure through vasodilation and sodium channel inhibition. Clin. Sci. 2014; 127: 463-474.
Mills K.T, Bundy J.D, Kelly T.N, et al. Global Disparities of Hypertension Prevalence and Control: A Systematic Analysis of Population-Based Studies From 90 countries. Circulation. 2016; 134:441-450.
Papiashvili N, Gongadze N, Bakuridze A, Bakuridze K. Antihypertensive and cardioprotective effect of epoxyeicosatrienoic acid analog and soluble epoxide hydrolase inhibitors. Georgian Medical News, 2021, 3(312): 125-131.
Papiashvili N. Bakuridze K. Ghongadze M. Bakuridze A. Ghongadze N. Influence of plant origin soluble epoxide hydrolase inhibitors on hemodynamic parameters in hypertensive rats. European J. of clinical pharmacology, 2022; 78 (1):38-38.
Redina O.E, Abramova T.O, Klimov L.O, Ryazanova M.A, et al. Soluble epoxide hydrolase (sEH) as a potential target for arterial hypertension therapy. Russian J. of Genetics; 2017; 53: 972-981.
Rewar S, Singh C J, Bansal B K, Pareek R, Sharma A K. Oral dispersible tablets: an overview; development, technologies and evaluation - International Journal of Research and Development in Pharmacy and Life Sciences - 2014, Vol.3, No.6, No.4, 1223-1235.
Tacconelli S, Partignani P. Inside epoxyeicosatrienoic acids and cardiovascular disease. Frontiers in pharmacology. 2014; 5; 239.
Vishali T, Damodharan N. Orodispersible Tablets: A Review - Research J. Pharm. And Tech. 2020; 13(5); 2522-2529.
Vivek D., Renu BY., Richa A., Atul KS. Formulation and evaluation of orally dispersible tablets of Chlorpheniramine maleate by fusion method, J. of Marmara Pharmaceutical. 2017; 21:67-77.
Wang C.Y, Lee S, Jang H.J, Su X.D. et al. Inhibition potential of phenolic constituents from the aerial parts of Tetrastigma hemsleyanum against soluble epoxide hydrolase and nitric oxide synthase. J. of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. 2019; 34(1): 753-760.
ჩამოტვირთვები
გამოქვეყნებული
როგორ უნდა ციტირება
გამოცემა
სექცია
